poniedziałek, 26 września 2011

Intractum Chelidonii - działanie fitofarmakologiczne i dawkowanie

Intrakt sporządzony został w stosunku 1:1 na alkoholu 60%. Wytrawiał się około 3 miesiące. Ziele zebrane było w czerwcu, czyli najlepszym i najbardziej wydajnym miesiącu dla Chelidonium majus. Ten tekst to nie tylko określenie fitofarmakologicznego działania intraktu z glistnika, ale również dokładna analiza potencjału medycznego całej rośliny.

I. Ziele glistnika jako surowiec farmakopealny
Herba Chelidonii ujęte jest w Farmakopei Polskiej VI i zgodnie z nią powinno zawierać nie mniej niż 0,6% alkaloidów w przeliczeniu na chelidoninę. Strata masy po suszeniu nie większa niż 11%, a popiołu maksimum 10%. Ziele należy przechowywać w szczelnych opakowaniach, z dala od światła. Glistnik oficjalnie jest surowcem rozkurczowym i żółciopędnym. Dawki zazwyczaj stosowane doustnie w odwarach: pro dosi 1-2g; pro di 5g. Glistnik najlepiej łączyć wg Dr Różańskiego z: kłączem ostryżu (kurkuma), zielem rzepiku, mniszkiem (ziele, korzeń), boldyną, zielem kocanki, zielem szanty, zielem karczocha, nasionami ostropestu (sylimaryna), zielem dymnicy, zielem dziurawca, zielem lebiodki, zielem cząbru. Glistnik tworzy wyraźny synergizm z berberysem (liść, owoc, kora), maczkiem kalifornijskim (ziele, korzeń), siwcem i lepiężnikiem.

II. Aktywność farmakologiczna wybranych alkaloidów Chelidonium majus
Glistnik jest rośliną bogatą w alkaloidy izochinolinowe rozpowszechnione m.in. w rzędach jaskrowców (Ranuncunales) czy makowców (Papaverales). Jeszcze w latach 80-tych wiedziano o około 22 alkaloidach Chelidonium, w obecnych czasach uważa się, że liczba ta wynosi 30 związków alkaloidowych. W zielu ich koncentracja oscyluje wokół 0,5-1,5%, a w korzeniach i niedojrzałych owocach waha się w granicach 3-4%, a czasem nawet 6%. Pomarańczowy sok mleczny wydobywający się z naruszonej łodygi zawiera blisko 18 alkaloidów. Alkaloidy Chelidonium majus możemy podzielić na 4 typy chemiczne;


1) Pochodne typu benzofenantrydyny:
Chelidonina - związek spokrewniony z papaweryną. Działa na ośrodkowy układ nerwowy podobnie, lecz znacznie słabiej niż morfina. Również słabiej niż papaweryna wykazuje działanie spazmolityczne na mięśnie gładkie, znosząc ich napięcie toniczne, obniża ciśnienie krwi i częstotliwość pulsu. Jest trucizną mitotyczną. W latach 60-tych w Polsce w lecznictwie używano chlorowodorek chelidoniny - Chelidonium hydrochloricum - w tabletkach 20 mg. Był podawany jako środek rozkurczowy i przeciwbólowy w stanach skurczowych żołądka, układu żółciowego, moczowego, jelit, znoszący kolki i zastoje żółci w kamicy żółciowej. Zalecano 20-40 mg chelidoniny 2-3 razy dziennie;


Chelerytryna - związek silnie drażniący skórę i błony śluzowe. W większych dawkach poraża ośrodkowy układ nerwowy. Miejscowo wywołuje działanie znieczulające. Ponadto działa fungistatycznie (w dawce 3-5mg/kg), hipotensyjnie, antyseptycznie, cytotoksycznie, przeciwzapalnie (10mg/kg doustnie), przeciwwirusowo; 


Alfa-homochelidonina - wykazuje podobne działanie co chelidonina i chelerytryna;
Chelitrydyna (cheletrydyna)
Metoksychelidonina


Sangwinaryna - obecna w wielu gatunkach z rodziny Papaveraceae. Znajdziemy ją w krwicy kanadyjskiej (Sanguinaria canadensis), maczku kalifornijskim (Escholzia californica), kokoryczy (Corydalis spp.), maku lekarskim (Papaver somniferum), czy bokonii sercowatej (Macleaya cordata). Zyskała rozgłos w nauce, ponieważ jest promotorem apoptozy komórek nowotworowych (programowana śmierć komórki), ma właściwości antyproliferacyjne (antypodziałowe) w stosunku do komórek nowotworowych. Działa narkotycznie, a w większych dawkach wywołuje skurcze typu strychninowego. Jest inhibitorem acetylocholinotransferazy, a także 5-lipooksygenazy. Ponadto oddziałuje żółciopędnie, rozkurczowo i przeciwgrzybiczo;

2) Pochodne typu protopiny:

Protopina - działa podobnie do chelidoniny i homochelidoniny, przy czym wywiera wpływ uspokajający i silniejszy przeciwbólowy, a w większej dawce narkotyczny;
Alfa- i Beta-allkokryptopina - często towarzyszą protopinie. Wykazują działanie przeciwarytmiczne oraz mają wpływ na ośrodkowy układ nerwowy.

3) Pochodne typu protoberberyny:


Berberyna - wykazuje szerokie działanie farmakologiczne. Zasada czwartorzędowa o żółtej barwie. Wespół z chelidoniną, sangwinaryną i chelerytryną hamują wzrost i rozwój pierwotniaków, grzybów, bakterii i wirusów. Wszystkie ww. mają właściwości cytotoksyczne i antymitotyczne. Berberyna działa żółciopędnie i przeciwbiegunkowo (razem z chelidoniną), rozkurcza mięśnie gładkie jelit. Siarczan berberyny w postaci kropli do oczu stosuje się w stanach zapalnych błon śluzowych.


Koptyzyna - działa antynowotworowo i przeciwzapalnie. Jest odwracalnym inhibitorem monoaminooksydazy A, przynajmniej w badaniach na myszach, co oznacza, że może pełnić rolę naturalnego antydepresanta. Istnieją doniesienia, że może być toksyczna;

Stylopina

4) Alkaloidy chinolizydynowe:


Sparteina - jest alkaloidem o sporym znaczeniu farmakologicznym. Głównie pozyskuje się ją z przedstawiciela bobowatych (Fabaceae) żarnowca miotlastego (Sarothamnus scoparius = Citisus scoparius). Jest substancją synapsotropową. Zmniejsza wrażliwość zwojów autonomicznych nerwów ośrodkowych. Działa przeciwarytmicznie (doustnie w postaci siarczanu Sparteinum sulfuricum), zapobiega migotaniu przedsionków i komór, znosi częstoskurcz napadowy. Sparteina była często składnikiem złożonych preparatów przeciwarytmicznych oraz wywołujących poród;

Ponadto glistnik zawiera aminy biogenne, karoten, witaminę C, kwas kawowy i jego estry, kwas chelidonowy, olejek eteryczny (0,01%), flawonoidy, lektyny, znaczące ilości wapnia i inne fenolokwasy. Ważną rolę w składzie chemicznym pełnią proteiny (peptydy). Jeśli chcemy, aby przeszły do produkowanego preparatu należy sporządzić macerat lub wycisnąć sok ze świeżego ziela. Preparaty galenowe z zachowanymi glistnikowymi białkami są bardzo cenne, gdyż te właśnie proteiny są w dużej mierze odpowiedzialne za onkostatyczny, przeciwwirusowy, antytumorowy efekt. Peptydy wraz z sangwinaryną, która jest również inhibitorem przerostu komórek epidermalnych i reakcji autoagresji, są więc skutecznymi lekami antynowotworowymi.

Alkaloidy glistnika od dawna łączone były z wpływem hamującym na wzrost i rozwój bakterii, wirusów, pierwotniaków i grzybów. Na ich bazie produkowane są chemioterapeutyki w ampułkach (trójmolekularne alkaloidy benzofenantrydynowe) zawierające roztwór: berberyny, chelidoniny, nitydyny, chelituliny, koptyzyny, sangwilutyny i sangwinaryny. Przeciwwirusowy preparat Di-Sancor hamuje rozwój wirusa HIV. W obiegu funkcjonuje też przeciwnowotworowy lek Ukrain w postaci 5 ml roztworów iniekcyjnych. Jego zaletą jest działanie malignotoksyczne (to oznacza, że jest toksyczny jedynie dla komórek nowotworowych), modulujące odpowiedź immunologiczną, antymitotyczne w stosunku do guzów nowotworowych (hamuje angiogenezę, czyli unaczynianie tkanki nowotworowej).

III. Fitofarmakologia preparatów z Chelidonium majus
Preparaty z Glistnika jaskółczego ziela wywierają szerokie i wielokierunkowe działanie fitofarmakologiczne. Istotną kwestią w ustalaniu jego zakresu jest forma przetworzenia surowca, którym jest samo Herba Chelidonii, Radix Chelidonii lub Herba et Radix Chelidonii. Aktywność związków czynnych w glistniku ma inny zakres w przypadku maceratu, naparu, nalewki lub intraktu.

Zacznijmy od opisu podstawowej aktywności na organizm ludzki. Preparaty glistnikowe zaaplikowane doustnie działają spazmolitycznie (rozkurczowo) na mięśnie gładkie i poprzecznie prążkowane, uspokajająco, przeciwlękowo, przeciwbólowo, antydepresyjnie, rozluźniająco. Są silnymi środkami żółciopędnymi i żółciotwórczymi. Glistnik działa hepatoprotekcyjnie (ochronnie na miąższ wątroby), istotne jest tu działanie antyhepatotoksyczne - zapobiegające uszkodzeniu wątroby - aktywność tą przypisuje się kwasom fenolowym zawartym w zielu i korzeniu. Kwasy kawowy i ferulowy mają dodatkowo właściwości przeciwzapalne, przeciwmiażdżycowe, immunostymulujące, antyagregacyjne (zapobiega zlepianiu się krwinek), fungistatyczne i bakteriostatyczne.

Ziele glistnika w oficjalnym ujęciu farmakognostycznym głównie stosowane jest jako spasmolyticum (rozkurczowo w obrębie jelit i oskrzeli) w chorobach układu pokarmowego, stanach zapalnych dróg żółciowych, kamicy. Sok mleczny stosowany był w lecznictwie ludowym do usuwania brodawek (podobnie działa sok z wilczomleczów). Świeży sok pomarańczowej barwy leczy nowotwory skóry, kiedyś leczono nim gruźlicę skóry i kłykciny. Sok zawiera blisko 18 alkaloidów, w tym antymitotycznie działającą chelidoninę i enzymy proteolityczne. W przeprowadzonych w Polsce badaniach farmakologicznych potwierdzono wpływ wyciągów z surowca na ośrodkowy układ nerwowy, system GABA-ergiczny i właściwości przeciwbólowe (Kleinrok i wsp., 1994). Ziele glistnika jest w składzie niektórych mieszanek ziołowych dostępnych na rynku, a także preparatów spazmolitycznych i przeciwgrzybiczych.

Wyciągi wodne i wodno-alkoholowe pomimo licznych kontrowersji w tej kwestii, są skuteczne w leczeniu wrzodów żołądka, dwunastnicy, owrzodzeń jelita grubego. Podaje się wówczas preparat doustnie wraz z lewatywami z soku lub maceratu glistnikowego. Chelidonium przyspiesza gojenie wrzodów, ale takie działanie mają głównie świeże przetwory z ziela nie poddawane obróbce termicznej. Glistnik przeciwdziała zastojom żółci i wytrącaniu złogów żółci. Stąd preparaty zalecane są w leczeniu kamicy żółciowej i moczowej. Poza tym zmniejszają napięcie i obrzęk pęcherzyka żółciowego, usprawniają przepływ krwi, leczą i zapobiegają nawrotom resekcji pęcherzyka żółciowego (reflux). Przetwory z glistnika wykorzystuje się również do niszczenia wirusa indukującego raka szyjki macicy, grypy, przy wirusowym zapaleniu wątroby, boreliozie, grzybicach narządów płciowych, brodawczakach jelit, hemoroidach (wlewki), zachyłków jelita, dusznicy bolesnej, dychawicy oskrzelowej, nerwicach wegetatywnych, nadciśnieniu, wysokim cholesterolu, zaparciach spastycznych (najczęściej na tle nerwic - wówczas przez długi czas jelito jest zaciśnięte przez co powstałe korki powodują parcie, bóle i skurcze), bolesnym miesiączkowaniu (jednocześnie znosi bolesną miesiączkę i nasila krwawienie miesięczne), zespole napięcia przedmiesiączkowego, zaburzeniach psychicznych i menopauzie.

Zewnętrznie wyciągi wodne i wodno-alkoholowe działają przeciwzapalnie, znieczulająco (bóle reumatyczne i artretyczne), przeciwgrzybiczo, antybakteryjnie, owadobójczo, dezynfekująco. Są bardzo skuteczne w leczeniu infekcji dróg płciowych. Świeży sok podany zewnętrznie leczy opryszczkę, trudno gojące się rany, bolesne ukąszenia, świerzb, a także przyczynia się do usuwania plam lub piegów na skórze. Niektórzy autorzy raportują o przeciwalergicznym i przeciwświądowym działaniu glistnika po podaniu zewnętrznym i wewnętrznym.

Intractum Chelidonii - sporządzany ze świeżego surowca na 40-60% gorącym alkoholu. Stosujemy w nadciśnieniu, histerii, lęku, nerwicy. Dawka 15-20 ml indukuje efekt odprężenia, wewnętrznego spokoju, uspokojenia psychoruchowego oraz obniża ciśnienie tętnicze krwi. W większych dawkach (20-25 ml) działa nasennie. Jeśli zdarzy się kolka to podajemy 10 ml intraktu lub nalewki + 0,5 szklanki naparu. Działanie przeciwkaszlowe najlepiej osiągnąć podając mniejsze dawki, ale częściej: 5-10 ml 2-3 razy dziennie. Wg Dr Różańskiego nasila przeciwkaszlowe działanie dymnicy (Fumaria) i siwca (Glaucium), a w większych dawkach w połączeniu z tymiankiem, cząbrem lub macierzanką oraz surowcem śluzowym (lipa, bez, płesznik, ślaz, prawoślaz, żywokost) hamuje męczący kaszel i nieprzyjemne objawy zapalenia krtani oraz gardła. Intrakt w jednorazowej dawce 15-20 ml zapobiega i zwalcza bóle miesiączkowe. Mniejsze i częstsze dawki będą pomocne przy ZNP. Zewnętrznie nadaje się do pędzlowań, płukanek, okładów na skórę (po rozcieńczeniu z wodą: 1-2 łyżki na 200 ml przegotowanej wody). W ten sposób możemy leczyć zmiany skórne różnego pochodzenia, bolesne nadżerki w jamie ustnej, afty, polipy, opryszczkę, liszaje, kłykciny, owrzodzenia, wypryski, czyraki, zmiany toczniowe i łuszczycowe.

Tinctura Chelidonii - sporządzana z reguły z suchego ziela lub korzenia na zimnym 50-60% alkoholu. Zastosowanie, dawki i działanie będzie niemal takie same, jak przy intrakcie.

Infusum Chelidonii - sporządzany z jednej czubatej (ziele) lub płaskiej (korzeń) łyżki surowca dobrze rozdrobnionego bądź zmielonego, na szklankę wrzącej wody; pod przykryciem 30 minut. Przed zalaniem zwilżyć wódką lub spirytusem. Napar poprawia czynności wydzielnicze wątroby, trzustki i jelit, zapobiega skurczom mięśni gładkich, kolkom, hamuje procesy gnilne w jelitach. Duże stężenie amin, indoli, ketonów i siarkowodoru obniża samopoczucie, odporność, upośledza funkcje koncentracji i kojarzenia umysłowego, zmniejsza siłę mięśni i przyspiesza ich zmęczenie. Napar, a także macerat hamuje proces dekarboksylacji i deaminacji aminokwasów w jelicie grubym, dzięki czemu zapobiega uwalnianiu owych niepożądanych związków, ograniczając przy tym uwalnianie siarkowodoru w jelicie grubym. Napar w dawkach 50-100 ml 2-3 razy dziennie odciąża wątrobę, działa odtruwająco i ochronnie na miąższ wątroby. Poprawia przemianę aminokwasów i białek. Napar glistnikowy podnosi stężenie hemoglobiny we krwi, poprawia krążenie wieńcowe, mózgowe i obwodowe (kończyny), szczególnie w stanach skurczowych naczyń i skokach ciśnienia. 150-200 ml naparu daje efekt hipotensyjny, wyciszający, rozluźniający i uspokajający.

Maceratio Chelidonii - według receptury prof. A.Aminiewa macerat sporządza się ze świeżego, roztartego ziela (50g na 500 ml wody o temp. 37 stopni C), pozostawiając ciecz na 3-5 godzin pod przykryciem. Stosował w formie lewatyw (co 2 dni, 3-4 krotnie) w leczeniu polipowatości jelita grubego i żołądka. W przypadku polipowatości podawał pacjentom doustnie 30-50g świeżego ziela. Przy wrzodach żołądka i dwunastnicy macerat podawano doodbytniczo i doustnie. Przy przeziębieniu i grypie można przyjmować do wewnątrz 2-3 razy dziennie po 30-50 ml. Można stosować do płukanek, okładów, przemywania skóry. Okłady z maceratu działają przeciwbólowo i znieczulająco. Na bazie maceratu możemy produkować własne onkostatyki.

Unguentum Chelidonii - sporządzamy rozcierając świeże ziele lub ziele z kłączem z masłem lub smalcem w proporcji 1:1. Ziele uprzednio ucieramy z gliceryną i spirytusem. Całość mieszamy (rozcieranie, ugniatanie) w moździerzu do powstania jednolitej papki. Preparat możemy stosować na wszelkie wirusowe zmiany skórne, wypryski, dziwne i trudno gojące się rany, nowotwory skóry (tu dobrze jest łączyć ze świeżym sokiem lub papką z wilczomleczu) - okładamy do momentu stwardnienia, zasuszenia i odpadnięcia guza. Papkę przy brodawczakach jelita grubego przyjmujemy doustnie, wówczas odpadają i zostają wydalone bez konieczności operacji.

Vaselinum Chelidonii - to skuteczny, poręczny i prosty w produkcji lek. Świeże ziele ucieramy dokładnie wraz z gliceryną i dodatkiem spirytusu. Następnie dodajemy równą część wazeliny białej (Vaselinum album) i mieszamy do uzyskania jednolitej, intensywnie zielonej konsystencji. Całość szczelnie zamykamy w małym szklanym pudełeczku zachowanym np. po jakimś kremie. Jest to podręczny lek na różne nieprzyjemne zmiany skórne, ukąszenia owadów itp. Glistnik skutecznie hamuje wirusy Herpex odpowiedzialne za powstawanie opryszczki, zatem wazelina glistnikowa zastosowana na miejsce opryszczkowo zmienione, hamuje rozwój wirusa i szybko usuwa opuchliznę, pęcherzyki zapalne, jednocześnie dezynfekując je i przyspieszając gojenie.

Ocetum Chelidonii - surowiec zalewamy ciepłym lub gorącym octem 3-5% w proporcji 1:3 lub 1:5. Stosujemy do nasiadówek, irygacji, okładania zmian skórnych, płukania jamy ustnej. Działa na grzybice układu pokarmowego, grzybice skóry i skłonności do niej, ukąszenia komarów i kleszczy.

Przeciwskazania
Nie wolno podawać preparatów z glistnika kobietom w ciąży (alkaloidy wywołują skurcze macicy) oraz przy jaskrze.

IV. Badanie psychofarmakologiczne Infusum i Intractum Chelidonii
W eksperymencie podałem sobie 100 ml naparu z jednej łyżki stołowej suszonego ziela w celu zdefiniowania jego podstawowego działania fizjologicznego na organizm. Następnie przyjąłem 15 ml intraktu 1:1 na alk. 60% w tym samym celu.

Infusum Chelidonii - godzina przyjęcia: 15:00; dawka startowa: 100 ml
Osoby cierpiące na nadpobudliwość nerwową, depresje lub pracujące w trudnych warunkach mogą przyjmować napar jako środek wyciszający, uspokajający i obniżający ciśnienie tętnicze. Z racji przynależności do Papaveraceae po zastosowaniu odpowiedniej dawki otrzymamy działanie wypadkowe alkaloidów opioidowych i innych wywierających działanie uspokajające, hipotensyjne, przeciwzapalne, antywirusowe. Pierwsze efekty odczuwalne po 15 minutach od zażycia. Uczucie ustabilizowania akcji serca i obniżenie ciśnienia całkiem wyraźne. Działanie lekko uspokajające również odczuwalne. Towarzyszy temu przyjemne mrowienie w ciele, rozluźnienie mięśni oraz ogólne rozluźnienie psychoruchowe. Zwiększam dawkę naparu jeszcze o 40 ml około godz. 15:25, gdyż to właśnie w jednorazowej dawce około 140-200 ml działa wyraźnie wyciszająco i uspokajająco. Opioidoergiczne działanie glistnika jest znaczące przy typowych chorobach cywilizacyjnych: nerwobólach, pobudzeniu psychoruchowym, wyrzutach gniewu, migrenach, a nawet redukowaniu bólu w chemioterapii. Alkaloidy glistnika zastosowane przeciwnowotworowo, same w sobie są chemioterapeutykami, poprzez mechanizmy synergii, dodatkowo zmniejszają uboczne skutki chemioterapii. Jest godzina 15:36. Wyraźnie odczuwalny spokój i wewnętrzna cisza. Glistnik sprawia, że przepływ myśli jest bardziej swobodny i mniej podatny na przylepianie im "łatek" nacechowanych emocjonalnie.

Intractum Chelidonii - godzina przyjęcia: 17:58; dawka: 15 ml
Po 7 minutach od przyjęcia 15 ml intraktu odczuwalne pierwsze efekty. Na pierwszy plan wysuwa się wyciszenie, efekt przeciwbólowy i rozluźniający na mięśnie gładkie. Zgodnie z oczekiwaniami intrakt zadziałał uspokajająco i obniżył ciśnienie tętnicze krwi. Wszystko dookoła jakby wrzuciło wolny bieg. Ruch natury łatwiej odczuwalny "kosztem" analitycznego i rozpędzonego umysłu. 15 minut po zażyciu wyraźne odczucie lekkości w ciele, podobnie z posmakiem glistnikowym i szlakiem jaki przebył preparat przez krtań i układ pokarmowy. Podobnie jak w przypadku naparu występuje przyjemne mrowienie, głównie w rękach, nieco słabiej w nogach. To zapewne efekt poprawy krążenia obwodowego. Dawka 15 ml intraktu raz lub w razie potrzeby dwa razy dziennie będzie pomocna przy tych samych wskazaniach, co przy Infusum Chelidonii, z tymże intrakt jest skuteczniejszy w działaniu.

Piśmiennictwo: Dr Henryk Różański "Medycyna dawna i współczesna", Dr Henryk Różański "Chelidonium majus L. w praktycznej fitoterapii", S. Kohlmunzer "Farmakognozja", własne badania.

Farmakognozja w domu, czyli jak odmierzać samodzielnie dawki leków


Wiele osób czytając przepisy, czy receptury leków farmakognostycznych ma problemy z dobraniem odpowiedniej dawki. Często wyrażenie 10g naparu lub 5 ml nalewki, albo 12% napar niewiele nam mówi. Poza tym nieco inaczej odmierza się wyciągi płynne, a inaczej sproszkowany lub wysuszony surowiec. Podaje więc ten jasny i klarowny obrazek z wykładów z farmakognozji, który uważam znacznie pomoże w domowym odmierzaniu dawek leków roślinnych.