źródło obrazka: wikipedia |
Surowcem zielarskim jest korzeń pelargonii afrykańskiej (Radix Pelargonii sidoidi) występujący zwykle w formie wysuszonego, ciętego korzenia. Według Farmakopei Europejskiej 9 (2016) korzeń powinien zawierać nie mniej niż 2% kompleksu tanin w przeliczeniu na pochodne pirogalolu. Pochodne pirogalolu m.in. epigallokatechiny i inne flawonole (epicatechin, epigallocatechin, epigallocatechin-3-O-gallate) z Pelargonium sidoides wykazały właściwości antyadhezyjne, czyli blokujące adhezję (przyleganie, wnikanie) bakterii oraz wirusów do komórek nabłonkowych. Mechanizm ten w głównej mierze odpowiada za kluczowy wektor infekcji w postaci szybkiego namnażania i kolonizacji/inwazji/internalizacji tkanek przez patogeny. Mechanizm ten jest obecnie przedmiotem badań i daje nadzieję w leczeniu wirusa HIV. Ekstrakt z Pelargonium sidoides wykazał bowiem silne właściwości przeciwko HIV-1. Ekstrakt z korzenia rośliny chroni układ fagocytów jednojądrzastych i makrofagów przed infekcją szczepami X4 i R5 wirusa HIV-1, w tym izolatów klinicznych. Odkryto, że ekstrakt z P. sidoides wchodzi w interakcję bezpośrednio z głównym wektorem wirulencji, blokując przyłączanie cząsteczek HIV-1 do atakowanej komórki i tym samym chroniąc komórki przed wniknięciem wirusa. Uważa się, że owy mechanizm jest mediowany głównie przez kwasy fenolowe, flawonoidy, flawonole wspólnie z proantocyjanidynami i fitosterolami. Jednymi z głównych związków w korzeniu P. sidoides są kumaryny. Związki te są znajdowane głównie w rodzinach Apiaceae, Rutaceae i Asteraceae (znalezione w około 150 gatunkach roślin). Dla roślin z rodzaju Pelargonium charakterystyczne jest posiadanie rzadkich rodzajów związków kumarynowych. Oprócz pospolicie występującej skopoletyny, pozostałe kumaryny posiadają trzy i cztery podstawniki -OH na pierścieniu aromatycznym. Takie połączenie jest spotykane bardzo rzadko w królestwie roślin, choć w rodzaju Pelargonium, zdaje się być one czymś powszechnym. Główne kumaryny jakie znaleziono w korzeniu to: umckalina = 5,6,7-trimethoxycoumarin; fraksetyna = 6,8-dihydroxy-7-methoxycoumarine; artelina = 6,8-dihydoxy-5,7-dimethoxycoumarine; skopoletyna oraz umckalin-7-β-glucoside i 5,6-dimethoxycoumarin-7-sulfate. Koncentracja kumaryn jest wyższa w P. sidoides niż P. reniforme, który dostarcza analogicznego surowca zielarskiego. Ogólnie przyjmuje się, że średnia koncentracja kumaryn w korzeniu P. sidoides wynosi w przybliżeniu 0,05% w suchej masie, a umckalina odpowiada za około 40% sumy związków kumarynowych. Kumaryny zawarte w korzeniu rośliny są ważne w kontekście aktywności przeciwbakteryjnej i przeciwwirusowej. Wyizolowane frakcje kompleksów kumarynowych wykazały aktywność przeciwko bakteriom Gram-ujemnym (Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae), a także Gram-dodatnim (Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus). Wiele substancji zawartych w korzeniu P. sidoides wchodzi ze sobą w synergię, wpływając na siebie i zwiększając zakres oraz efektywność preparatów na bazie korzenia. Dzięki stymulacji mechanizmu śluzowo-rzęskowego w układzie oddechowym, wyciągi z korzenia nasilają działanie wykrztuśne, pomagając oczyścić tkanki z patogenów. Ekstrakty z P. sidoides działają immunomodulacyjnie przez stymulacje makrofagów do fagocytozy. Zwiększają produkcję interleukin-1, -12, -18, TNF-α, IFN-α i IFN-γ oraz syntezę tlenku azotu. Zatem roślina może być skuteczna nie tylko w infekcjach drobnoustrojowych, ale również chorobach dróg oddechowych o podłożu niebakteryjnym oraz w pasożytach zewnątrzkomórkowych. Badania wykazały również, że ekstrakty z P. sidoides skutecznie hamują przyleganie pałeczek Helicobacter pylori do błony śluzowej przewodu pokarmowego, a także hamuje namnażanie wirusa opryszczki wargowej (HSV-1) i genitalnej (HSV-2), który jest hamowany na każdym etapie infekcji. Dzięki inhibicji mechanizmów adhezyjnych bakteryjnych i wirusowych w stosunku do komórek nabłonkowych, ekstrakty z P. sidoides potrafią znacząco ograniczyć rozprzestrzenianie infekcji w drogach oddechowych, co istotnie skraca czas choroby.
W licznych badaniach klinicznych, gdzie wyciągi z P. sidoides sprawdziły się, używany był opatentowany ekstrakt o nazwie EPs 7630, który jest etanolowym (11%) ekstraktem z korzeni Pelargonium sidoides (DER 1 : 8-10). Dzięki ustabilizowanej metodzie ekstrakcji taki wyciąg zawiera szerokie spektrum substancji czynnych: pochodne purynowe (2%), kumaryny (2%), peptydy (10%), węglowodany (12%), minerały (12%) i oligomeryczne prodelfinidyny (40%). Ponadto występują związki kumarynowe i proantocyjanidyny. Z ekstraktu EPs 7630 wyizolowano epigallo- i gallokatechiny. Na rynku dostępny jest niemiecki preparat o nazwie Umckaloabo, który zawiera ekstrakt EPs 7630 (w 10g = 9,75 ml preparatu znajduje się 8g 11% etanolowego ekstraktu z P. sidoides - 1:8-10). Niestety czasami jest on trudno dostępny, a także jest bardzo drogi. Mając dostęp do korzenia pelargonii afrykańskiej można samemu sporządzić swój własny ekstrakt i stosować w domowej fitoterapii. Ze względu na skuteczność rośliny warto też postarać się o sadzonki i spróbować hodować małą ilość w domu. Od dawna istnieje pogląd, że najbardziej wartościowe leki robi się ze świeżych roślin.
Ostatnio głośno jest o rozpestrzenianiu wirusa z rodziny koronawirusów (2019-nCoV), którego epidemia zaczęła się od chińskiego miasta Wuhan. Wirus powoduje ciężkie w przebiegu zapalenie płuc i infekcję dróg oddechowych. Obecnie koronawirus rozprzestrzenia się po świecie, choć wkłada się dużo wysiłku, aby ograniczyć jego wirulencję przez umiejętnie przeprowadzone kwarantanny, dezynfekcję i leczenie. Niestety liczba śmiertelnych przypadków, a także osób zarażonych rośnie. Kilka dni temu Chińczycy korzystając z usprawnionych metod diagnostycznych, oznajmili że w ciągu jednego dnia zarejestrowali 15 000 nowych przypadków zarażenia. W związku z tymi danymi, uzasadniona jest obawa ludzi przed tym nowym wirusem. Zacząłem się zastanawiać, który z naturalnych surowców roślinnych, nadawałby się do leczenia tego koronawirusa. Od razu na myśl przyszła mi właśnie pelargonia afrykańska i uważam, że mogłaby być ona dobrym środkiem, aby pomóc części pacjentom, złagodzić objawy lub nawet zatrzymać epidemię. Być może podawanie wysokiej klasy ekstraktów z Pelargonium sidoides mogłoby znacząco skrócić wirulencję wirusa, złagodzić przebieg choroby i przy odpowiedniej skali leczenia, wygasić epidemię. Roślina ta wydaje się idealnym kandydatem na dobrej klasy lek przeciwwirusowy ze względu na jej poznane właściwości przeciwwirusowe, a także mechanizmy przeciwdziałające adhezji nawet tak zjadliwych wirusów jak HIV-1. Nie jest znane pochodzenie koronawirusa 2019-nCoV. Spekuluje się, że został przeniesiony na człowieka ze zwierzęcia. Istnieją też hipotezy, że wirus wydostał się ze specjalistycznego laboratorium. Zadziwiającym zbiegiem okoliczności wydaje się być fakt, że w epicentrum epidemii - mieście Wuhan - znajduje się nowoczesne laboratorium Wuhan Institute of Virology, gdzie bada się wirusy, a także tworzy nowe na potrzeby badań naukowych. Po wybuchu epidemii koronawirusa w Wuhan, pod adresem instytutu padło wiele oskarżeń w kontekście wydostania się go właśnie z tamtejszego laboratorium oraz pracy nad bronią biologiczną. Oskarżenia te szybko zostały określone mianem teorii spiskowej i odrzucone przez głównych ekspertów wirologii, ale ciężko jednoznacznie stwierdzić, czy mają oni pewność o całkowicie naturalnym pochodzeniu 2019-nCoV. Oliwy do ognia dolała praca indyjskich badaczy pt. "Uncanny similarity of unique inserts in the 2019-nCoV spike protein to HIV-1 gp120 and Gag". Autorzy twierdzą, że przebadali całą dostępną i aktualną sekwencję wirusa 2019-nCoV, aby lepiej zrozumieć jego ewolucję i nieznane cechy. Za pomocą narzędzi do modelowania obliczeń, wygenerowali pełną sekwencję filogenetycznego drzewa koronawirusów. Ustalili najbliższego krewnego nowego koronawirusa (ustalono, że najbliższym krewnym jest SARS GZ02) i zbadali glikoproteinowe sekwencje obu wirusów. Badanie glikoprotein S jest kluczowe dla mechanizmów wirulencji koronawirusów. Glikoproteina S tych wirusów dzieli się na dwie podjednostki: S1 - podłącza wirion do membrany komórkowej, komunikując się z receptorem gospodarza, inicjuje infekcję; S2 - pośredniczy w fuzji między wirionem i membranami komórkowymi, umożliwiając endocytozę wirusa (penetracja komórki przez wirusa za pomocą rozerwania endosomów). Indyjscy badacze dokładnie zbadali glikoproteinę S wirusa 2019-nCov, a także wygenerowali jej model 3D używając SWISS-MODEL online server oraz oprogramowania PyMol. Przeprowadzili oni kodowanie sekwencyjne glikoprotein S za pomocą oprogramowania MultiAlin i odkryli cztery nowe genetyczne inserty w proteinie 2019-nCoV: "GTNGTKR" (IS1), "HKNNKS" (IS2), "GDSSSG" (IS3) oraz "QTNSPRRA" (IS4). Ku zaskoczeniu indyjskich autorów takie sekwencyjne inserty nie występowały w glikoproteinie S najbliższego krewnego - SARS CoV, ale również w żadnym innym przedstawicielu rodziny Coronaviridae. Badacze stwierdzają, że jest mało prawdopodobne, aby takie unikalne inserty pojawiły się w wirusie naturalnie w tak krótkim czasie. Obecność insertów stwierdzono we wszystkich genomicznych sekwencjach wirusa 2019-nCoV, dostępnych z aktualnych klinicznych izolatów. W omawianej pracy przyjrzano się również samym insertom i nieoczekiwanie ustalono, że są one zgodne z ludzkim HIV-1. Obecność tych insertów wiązana jest ze zwiększonym powinowactwem wirusa wobec receptorów komórek gospodarza, a to może oznaczać zwiększoną siłę infekcji komórek gospodarza przez nowego koronawirusa, a także mutacji, która umożliwiła tropizm wirusa ze zwierzęcia na człowieka. Wymiana genetycznego materiału między wirusami jest dobrze znana i uważana za główne ryzyko mutacji i wirulencji wirusów. Obecność motywów zgodnych z HIV-1 w 2019nCoV są niejasne, ale wymagają intensywnego zbadania w kontekście powiązań i genetycznych wymian między niespokrewnionymi wcześniej wirusami. Autorzy na koniec pracy stwierdzają, że potrzeba dalszych badań i wyjaśnienia niekonwencjonalnej ewolucji nowego koronawirusa. Praca jest dostępna na bioRxiv jako preprint i została póki co wstrzymana i czeka na potwierdzenie innych badaczy. Zdążyła odbić się już jednak dużym echem i została mocno skrytykowana przez niektórych ekspertów. Indyjscy bioinformatycy z prestiżowych uniwersytetów w New Delhi użyli kilku niefortunnych zwrotów, które wywołały bardzo duży opór, ponieważ wskazywały, że napotkane zmiany w wirusie mogą nie być naturalne. Nie jestem ekspertem od wirusów, staram się zrozumieć zaistniałą sytuację, ale czytając tzw. "debunki" tej pracy, nie jestem do nich przekonany. Główne zarzuty tyczą się kilku niefortunnych sformułowań, a także tego, że zgodność napotkanych insertów z HIV-1 to z pewnością przypadek. Autorzy zadeklarowali, że nie było ich intencją podsycanie teorii spiskowych, ale czuli się w obowiązku przedstawić uzyskane przez nich dane. Zadeklarowali też jeszcze raz przeanalizować dane i przesłać pracę ponownie. Mam nadzieję, że również inni badacze z jak najczulszą dokładnością spróbują potwierdzić lub obalić wyniki indyjskich autorów. Osobiście nie wiem co o tym myśleć, jak wspomniałem nie jestem ekspertem od wirusów, ale dane z przytoczonej pracy są zastanawiające. Mimo wszystko staram się pozostać sceptyczny i póki co większe prawdopodobieństwo przypisuje naturalnym źródłom mutacji nowego koronawirusa, gdzie mechanizm jest podobny do jego najbliższego krewnego, czyli wirusa SARS, który przeszedł z nietoperza na człowieka.
Pasujące sekwencję 2019-nCoV z HIV-1; źródło: Pradhan et al. Uncanny similarity of unique inserts in the 2019-nCoV spike protein to HIV-1 gp120 and Gag; bioRxiv 2020 |
Extractum Pelargonii sidoidi - Ekstrakt z Pelargonii afrykańskiej
Zdecydowałem się na zrobienie samodzielnie ekstraktu i produkcji własnego Umckaloabo. Taki ekstrakt ze względu na szeroki zakres działania, warto mieć w domowej apteczce, zwłaszcza jeśli istnieje ryzyko wzmożonej aktywności wirusowej, a także mutacji wirusów. Udało mi się zakupić surowiec w postaci korzenia pelargonii afrykańskiej w ilości 1 kg. Pomyślałem, że przeprowadzę kilku stopniową ekstrakcję, z czego najważniejszy stopień będzie tożsamy z ekstraktem EPs 7630, którego patent i opisy są dostępne w literaturze.
Rozdrobniony korzeń (najlepiej jest go zmielić) umieściłem w słoju i zalałem 11% roztworem etanolu w wodzie w proporcji 1:1. W praktyce wyszło na 1000 g korzenia - 2000 ml etanolu 11%. Następnie odstawiłem do maceracji w ciemne miejsce na 5 dni. Ważne jest codzienne wstrząsanie, aby ekstrakcja była możliwie najbardziej efektywna. Alkohol 11% uzyskałem rozcieńczając 250 ml 45% wódki z 774,8 ml wody przegotowanej chłodnej. Następnie materiał dokładnie wycisnąłem i przefiltrowałem surowy ekstrakt. Z 1000 g korzenia na 2000 ml eth 11% wyszło mi 230 ml ekstraktu. Zatem w przybliżeniu uzyskałem ekstrakt w proporcji 4:1. Postanowiłem ustabilizować ekstrakt dodając do niego miód. W tym celu wstawiłem ekstrakt do łaźni wodnej i nastawiłem temperaturę 45 stopni, a następnie na 230 części ekstraktu dodałem 30 części miodu i dokładnie wymieszałem. Ważne jest, aby nie przekraczać 45 stopni C. dodając miodu, ponieważ powyżej tej temperatury istnieje ryzyko wytworzenia się w miodzie hydroksymetylofurfuralu, który jest toksyczny dla pszczół i człowieka. Dlatego też przestrzega się przed podgrzewaniem miodu. Następnie zakonserwowany ekstrakt wstawiłem do lodówki.
Materiał roślinny, który poddałem filtracji pierwszego stopnia ponownie zalałem wodą letnią przegotowaną w stosunku 1:1 i odstawiłem do lodówki, do maceracji na 24h, co jakiś czas wyjmując i intensywnie wstrząsając. Następnie przecedzam i dokładnie filtruje. Uzyskany wyciąg wlewam do płaskiego naczynia i wstawiam do piekarnika 90-100 stopni w celu odparowania nadmiaru wody i zagęszczenia ekstraktu. Starałem się odparować dużą ilość wody. Przykładowo jeśli na drugim etapie ekstrakcji wyszło mi 2000 ml wyciągu wodnego to staram się odparować wodę, aby uzyskać maksymalnie 200 ml zagęszczonego wyciągu. Opcjonalny jest jeszcze trzeci stopień ekstrakcji, czyli ponowne zalanie materiału roślinnego wodą letnią przegotowaną, następnie doprowadzenie do wrzenia i gotowanie 5 minut, odstawienie na noc do maceracji, następnie przefiltrowanie i analogiczne odparowanie większości wody. Jednak trzeci stopień nie jest konieczny. Do uzyskania pełnowartościowego ekstraktu wystarczy dwustopniowa maceracja.
Zatem po uzyskaniu odpowiednio stężonych wyciągów, łączę je ze sobą i wkładam ponownie do łaźni wodnej, dodaje miodu w celu lepszej stabilizacji ekstraktu, pamiętając by nie przekroczyć 45 stopni C. Dodałem 30-50 części miodu, dokładnie wymieszałem i ekstrakt przelałem do szklanych butelek z ciemnego szkła. Tym samym uzyskałem około 500 ml ekstraktu z korzenia pelargonii afrykańskiej w proporcji 4:1. Obliczyłem, że około 10 ml ekstraktu zawiera ekwiwalent 43 g korzenia. Oznacza to, że ekstrakt jest bardzo mocny i jego dawkowanie powinno być ostrożne. Ja przetestowałem na sobie dawki od 1 ml, przez 5-10 ml 2-3x dziennie i nie stwierdziłem żadnych reakcji ubocznych. Używanie takiego mocnego ekstraktu ma sens kiedy jesteśmy wyjątkowo narażeni na infekcję wirusową lub pojawiają się już jej symptomy. Może też być skuteczny przeciwko koronawirusowi 2019-nCoV, zwłaszcza jeśli weźmiemy pod uwagę inserty HIV-1, mające potencjalną zdolność podnoszenia wirulencji chińskiego wirusa. Ekstrakty z P. sidoides ze swoją zdolnością inhibicji adhezji HIV-1, mogłyby być ciekawą opcją w leczeniu wirusa i ograniczeniu epidemii. Podejrzewam, że podawanie chorym standaryzowanego ekstraktu EPs 7630, mogłoby dać pozytywne rezultaty. Zatem z ekstraktem sporządzonym moją metodą należałoby się obchodzić ostrożnie, ponieważ jest niewiele informacji na temat konkretnych dawek korzenia. Natomiast ekstrakt EPs 7630 (DER 1:8-10) zalecany jest w dawkach: 1,5 ml (10 kropli) 3x dziennie przed posiłkiem dla dzieci poniżej 6 roku życia; 3 ml (20 kropli) 3x dziennie przed posiłkiem dla dzieci od 6-12 roku życia; 4,5 ml (30 kropli) 3x dziennie przed posiłkiem dla osób powyżej 12 roku życia. Kuracja powinna trwać maksymalnie 3 tygodnie, po czym należy zrobić przerwę. Wznowić w razie potrzeby lub ponownego pojawienia się objawów.
Ekstrakt z Pelargonium sidoides wskazany jest w infekcjach dróg oddechowych, gruźlicy, zapaleniu płuc, przeziębieniu, grypie, infekcjach wirusami HIV-1, HSV-1, HSV-2, zalegającej wydzielinie, ropnym zapaleniom zatok, oskrzeli, anginie, spadku odporności, podwyższonej aktywności wirusowej, chronicznym kaszlu, nieżycie oskrzeli, zakażeniu Helicobacter pylori. Generalnie ekstrakty w zalecanych dawkach zostały uznane za bezpieczne, choć istnieją doniesienia, że chroniczne użycie może powodować uszkodzenia wątroby, nie jest to jednak z całą pewnością potwierdzone. Brak również danych na temat stosowania wyciągów/ekstraktów w ciąży lub podczas karmienia.
Więcej informacji na temat Pelargonii afrykańskiej w praktycznej fitoterapii, a także trochę danych klinicznych można znaleźć na moim innym blogu Botanicznej Galaktyce. Zamieściłem tam wpis pt. Pelargonia afrykańska - Pelargonium sidoides w praktycznej fitoterapii.
Piśmiennictwo:
Committee on Herbal Medicinal Products (HMPC), Assessment report on Pelargonium sidoides DC and/or Pelargonium reniforme Curt., radix, 2018
Helfer M., Koppensteiner H., Schneider M., Rebensburg S., Forcisi S., Muller C., Schmitt-Kopplin P., Schindler M., Brack-Werner R., The Root Extract of the Medicinal Plant Pelargonium sidoides Is a Potent HIV-1 Attachment Inhibitor, PLOSone 2014
Kołodziej H., Antimicrobial, Antiviral and Immunomodulatory Activity Studies of Pelargonium sidoides (EPs® 7630) in the Context of Health Promotion, Pharmaceuticals 2011
Schapowal A., Dobos G., Cramer H., Chung Ong K., Adler M., Zimmermann A., Brandes-Schramm J., Lehmacher W., Treatment of signs and symptoms of the common cold using EPs 7630 - results of a meta-analysis, Heliyon 2019
Pradhan P., Kumar Pandey A., Mishra A., Gupta P., Kumar Tripathi P., Balakrishnan Menon M., Gomes J., Vivekandan P., Kundu B., Uncanny similarity of unique inserts in the 2019-nCoV spike protein to HIV-1 gp120 and Gag, bioRxsiv 2020
Babicki J. Pelargonia afrykańska - Pelargonium sidoides w praktycznej fitoterapii, Naturoterapia w Praktyce, 2017